O gênero Croton, segundo maior da família Euphorbiaceae, é fonte de uma grande variedade de espécies utilizadas na medicina popular para tratar diversas doenças como a sífilis, ulceras, reumatismo, câncer e doenças inflamatórias, feridas, etc, e é amplamente distribuído nas regiões tropicais do planeta, com uma grande concentração de espécies no Nordeste brasileiro. Nessa perspectiva, o presente trabalho teve como objetivo realizar um levantamento bibliográfico sobre atividades biológicas e estudo fitoquímico presente nas espécies do gênero Croton com a finalidade de contribuir para o desenvolvimento de pesquisas futuras. Desta forma, foi realizado um levantamento bibliográfico dos últimos cinco anos através da plataforma Scifinder, Periódicos Capes e Science Direct, sobre as atividades biológicas e os compostos químicos dos extratos das espécies do gênero Croton, tendo como palavras-chaves os termos: Croton,activity e chemical constituents. Os resultados obtidos mostraram que as espécies de Croton apresentaram um amplo espectro de atividades biológicas dentre elas anticâncer, antioxidante, anti-inflamatória, antimicrobiana e antibacteriana, sendo a atividade anticâncer a mais reportada. assim como substâncias isoladas. Para o período de pesquisa foram registradas 238 substâncias pertencentes as classes dos terpenos, flavonoides, alcaloides e compostos fenólicos, sendo os terpenos a classe de compostos majoritários, especialmente os diterpenos. Para os terpenos a atividade anticâncer foi a mais estudada. Assim, espera que esta revisão possa colaborar para pesquisas futuras e o desenvolvimento da química de produtos naturais, visto que as espécies do gênero Croton possuem um grande potencial terapêutico.